Un grupo de científicos de la Universidad de Lübeck, encabezado por Rolf Hilgenfeld, logró aislar la principal enzima del coronavirus COVID-19 y creó un compuesto para inhibirla y así evitar que el patógeno consiga hacer copias de su genoma y se multiplique. La investigación, difundida a partir de un comunicado de la casa de estudios, fue reproducida además por la Revista Science titulado “La estructura cristalina de la proteasa principal del SARS-CoV-2” proporciona una base para el diseño de inhibidores mejorados de α-cetoamida.
Según explica el artículo de la revista “Science”, los investigadores están actuando sobre la principal proteasa del virus, a la que llamaron 3CLpro.
De conseguir efectivamente aislarla y atacarla, se podrá impedir que esa enzima copie su genoma y se multiplique, algo en lo que los alemanes parecen encaminados. “Si conseguimos inhibir [esta] proteasa, podremos detener la replicación viral”, indicó Hilgenfeld en un comunicado.
“Este inhibidor se derivó de otro previamente diseñado pero con el enlace amida P3-P2 incorporado en un anillo de piridona para mejorar la vida media del compuesto en plasma”, señalaron los autores del artículo publicado en la revista de divulgación. “Con base en la estructura, desarrollamos el compuesto principal en un potente inhibidor del SARS-CoV-2 Mpro”, explicaron.
El Contexto
El SARS-CoV-2 es similar al coronavirus causante del primer SARS, que causó la epidemia en 2003. Ni durante el brote ni después de él, se realizó un ensayo clínico con un medicamento que destruiría el virus, y en 2020, la humanidad volvió a enfrentar la necesidad de proponer un tratamiento.
Para crear una sustancia que suprima la actividad del virus, es necesario determinar el objetivo: la molécula y su parte, que el medicamento podría atacar. La proteasa principal está bien estudiada en los coronavirus: esta proteína divide largas cadenas de aminoácidos en piezas más cortas, de las cuales se obtienen proteínas virales.
Si la proteasa principal está bloqueada, el virus no podrá producir nuevas proteínas y, por lo tanto, multiplicarse. Las propias proteasas humanas cortan otras secuencias de aminoácidos, por lo que un inhibidor de proteínas virales no interferirá con su trabajo y el medicamento no será tóxico.
Los resultados
La vida media de la alfa-cetoamida se incrementó tres veces, y la solubilidad fue de 19 veces en comparación con el análogo anterior, pero la eficacia de inhibir la proteasa principal disminuyó varias veces. Después de que la preparación se inyectara por vía subcutánea en ratones, el tiempo de retención de la sustancia en el cuerpo promedió 2.7 horas, y la vida media del plasma fue de 1.8 horas.
Los autores del trabajo notaron que la sustancia penetró en los pulmones y fue retenida en ellos. El medicamento se administró a ratones por inhalación; por lo tanto, el medicamento penetró directamente en los pulmones. La inhalación de cetoamidas no causó efectos secundarios en animales.
Los estudios que se realizaron durante la epidemia de 2003 no son la primera vez que se usan para combatir el nuevo coronavirus. Por lo tanto, se ha descubierto que los anticuerpos contra el SARS-CoV, que se han almacenado durante más de 15 años, son efectivos contra el SARS-CoV-2.
El anuncio de este descubrimiento llega casi al mismo tiempo en que los Estados Unidos comenzaron a utilizar un tratamiento basado en dos drogas poderosas que ya resultaron eficaces en pacientes en estado crítico. Se tratan de la hidroxicloroquina y el antibiótico azitromicina que ya fueron aprobados por la Administración de Alimentos y Drogas (FDA, por sus siglas en inglés) que regula los medicamentos en aquella nación.
Los investigadores tienen previsto desarrollar un fármaco a partir de estos resultados, pero advierten que no llegará a tiempo para contener la pandemia actual de Covid-19, que hasta la fecha ha contagiado a más de 275.000 personas en 171 países, y matado a unas 11 000.
A diferencia de los tratamientos farmacológicos que se han empezado a ensayar en pacientes con Covid-19, basados en medicamentos ya aprobados para otras enfermedades y cuya seguridad ya ha sido evaluada, un fármaco basado en el compuesto 13b deberá demostrar que es seguro además de eficaz. Por lo tanto, hará falta más tiempo para hacer los ensayos clínicos necesarios y que pueda ser aprobado por las autoridades competentes en materia de sanidad a nivel mundial, incluida, la Organización Mundial de la Salud (OMS).
Fuentes: Science | infobae | HispanTV | N+1 | Cámara Chileno-Alemana de Comercio e Industria
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